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医用级聚乙二醇4000作为药用辅料的应用

医用级聚乙二醇4000作为药用辅料的应用

医用级聚乙二醇4000（Polyethylene Glycol 4000, PEG 4000）是分子量在3800-4200之间的中低分子量聚乙二醇，因其优异的水溶性（25℃时可溶于约50倍体积的水）、润滑性、成膜性、生物相容性及低毒性，成为医药领域广泛使用的多功能辅料。其应用覆盖固体制剂、液体制剂、半固体制剂及特殊给药系统。

一、固体制剂中的润滑剂与成型辅助剂

PEG 4000因熔点适中（约55-60℃）、润滑性温和，是片剂、胶囊剂等固体制剂中替代传统硬脂酸镁的理想润滑剂，尤其适用于对金属敏感或需避免引入异味的药物。

1. 片剂润滑剂

作用机制：在压片过程中，PEG 4000熔融后覆盖于冲头和模孔表面，减少物料与设备的摩擦力，防止黏冲；同时其吸湿性（临界相对湿度约75%）可调节物料水分，改善片剂硬度与崩解性。

适用场景：

湿热敏感药物：如抗生素（阿莫西林）、生物碱（小檗碱）等，避免硬脂酸镁的弱碱性导致的药物分解。

低硬度片剂：PEG 4000的润滑性可减少压片压力，适用于易碎的中药片剂（如复方丹参片）。

咀嚼片/分散片：其润滑性可改善颗粒流动性，同时不影响片剂的崩解速度（崩解时间通常≤3分钟）。

实例：某品牌阿司匹林咀嚼片处方中，PEG 4000作为主润滑剂（用量1%-3%），与微晶纤维素复配，解决了硬脂酸镁导致的片剂变色问题。

2. 胶囊剂填充助流剂

在硬胶囊填充过程中，PEG 4000可改善粉末流动性（休止角≤35°），减少填充重量差异；其吸湿性还可平衡胶囊壳与内容物的水分，防止胶囊软化或脆裂（尤其适用于含吸湿性成分的中药胶囊）。

二、液体制剂中的溶剂与增稠剂

PEG 4000因与水、乙醇、甘油等多溶剂混溶，且对油溶性成分（如挥发油、脂溶性维生素）有良好溶解性，常作为液体制剂的溶剂、助溶剂或增稠剂。

. 口服液体制剂

增溶剂：用于难溶于水的药物（如灰黄霉素），通过形成胶束或分子间络合提高溶解度（如灰黄霉素口服混悬液中，PEG 4000可将其溶解度提高10倍以上）。

助悬剂：其高分子链可增加分散介质黏度，减缓药物颗粒沉降（如炉甘石洗剂中，PEG 4000与甘油复配，延长混悬液稳定时间）。

2. 注射剂与滴眼剂

等渗调节剂：PEG 4000可与氯化钠、葡萄糖等配合调节渗透压（需控制浓度≤10%，避免高黏度影响注射）；部分需限制钠摄入的患者（如心衰患者），可用PEG 4000替代部分氯化钠。

滴眼剂增稠剂：低浓度（0.5%-2%）PEG 4000可增加滴眼液的黏度，延长药物在眼表的停留时间（如人工泪液中添加PEG 4000，缓解干眼症患者的不适感）。

三、半固体制剂中的基质与保湿剂

PEG 4000因熔点接近体温（55-60℃）、无油腻感、易清洗，是软膏剂、乳膏剂、栓剂等半固体制剂的基质或辅助成分。

1. 软膏剂/乳膏基质

2. 栓剂基质

四、缓控释制剂中的阻滞剂与载体

PEG 4000的低结晶性、良好的成膜性及与聚合物的相容性，使其可用于缓控释制剂的阻滞剂、骨架材料或包衣材料，调节药物释放速率。

1. 亲水凝胶骨架片

与羟丙甲纤维素（HPMC）等亲水胶体复配，PEG 4000的高分子链可延缓凝胶层的溶蚀，延长药物释放时间（如缓释型吲哚美辛片）。其机制为：PEG 4000在胃肠液中吸水膨胀，形成黏性凝胶层，阻碍药物扩散。

2. 膜控缓释片

作为包衣材料的一部分，与乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）等不溶性高分子共混，调节包衣膜的孔隙率（如缓释型茶碱片）。PEG 4000的加入可增加膜的柔韧性，防止包衣开裂。

3. 固体分散体载体

PEG 4000作为载体，可将难溶性药物（如紫杉醇、伊曲康唑）以分子或无定形状态分散，提高药物的溶出度（如紫杉醇固体分散体中，PEG 4000使药物溶出速率提高5-10倍）。